咪唑斯汀缓释片的药理研究是怎样的

咪唑斯汀缓释片(皿治林)为异型薄膜包衣片，除去包衣后显白色。主要成分是咪唑斯汀，化学名：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氢-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氢)-嘧啶酮。

本品是长效的组胺H1受体拮抗剂，适用于成人或12岁以上的儿童所患的荨麻疹等皮肤过敏症状、季节性过敏性鼻炎（花粉症）及常年性过敏。

那么，咪唑斯汀缓释片的药理研究是怎样的？

咪唑斯汀缓释片具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学实验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高选择性的组胺H1受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行的实验中，咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺（0.3 mg/kg，口服）以及抑制嗜中性粒细胞等炎性细胞的趋化作用（3 mg/kg，口服）。同时，咪唑斯汀还抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。药理实验显示咪唑斯汀具有抗炎活性，这可能与具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有关。人体内进行的组胺诱导的风团和红斑研究显示，给予本品10 mg后，其抗组胺作用迅速、强效（4小时后抑制80%症状）和持久（24小时）。长疗程给药后，未发生耐药现象。临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。

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