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枸地氯雷他定片(贝雪),是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂,具有强效、选择性的拮抗外周H1受体的作用。那么,枸地氯雷他定片的药代动力学是怎样?

地氯雷他定的主要成份是地氯雷他定。
而枸地氯雷他定片的药代动力学是,其口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后达到血药峰浓度,终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药次数一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范围内与剂量成正比。地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,未见有临床相关意义的药物蓄积。尚未确立地氯雷他定代谢对酶的依赖性,因而不完全排除其与其他药物间的相互作用。与CYP3A4及CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明,这些酶在地氯雷他定的代谢中并不重要。
由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料,孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定。除非潜在的益处超过可能的风险,孕期内不应使用地氯雷他定。地氯雷他定可经乳汁排泌,因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定,未发现对大鼠的总体生育能力有影响,在动物试验中未发现地氯雷他定有致畸和致突变作用。
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