地氯雷他定片(恩理思)的药代动力学是怎样的

地氯雷他定片(恩理思)为口服的长效三环类抗组胺药，起效快，作用强，为氯雷他定的主要活性代谢产物。具有选择性的拮抗外周H1受体作用，其外周H1受体的亲和力较氯雷他定强，抑制各种过敏性致炎的化学介质释放。那么，地氯雷他定片(恩理思)的药代动力学是怎样的？

1.地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，吸收较好，约3小时后达到血药峰浓度，约末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药次数一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范围内与剂量成正比。

2.尚未确立地氯雷他定代谢对酶的依赖性，因而不完全排除其与其他药物间的相互作用。与CYP3A4及CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明，这些酶在地氯雷他定的代谢中并不重要。地氯雷他定不抑制CYP3A4或CYP2D6而且也不是P-糖蛋白的底物或抑制剂。

3.在一项服用7.5毫克地氯他定的单剂量试验中，食物对地氯雷他定的分布无影响。在另一研究中，葡萄柚汁对地氯雷他定的分布无影响。

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