氯雷他定胶囊(精威)的药代动力学是怎样的

氯雷他定胶囊(精威)在临床对照试验中，氯雷他定未显示临床上明显的镇静或抗胆碱能作用，其发生率与安慰剂相似，嗜睡、口干、体重增加、乏力、头痛和恶心的报告很罕见。那么，氯雷他定胶囊(精威)的药代动力学是怎样的？

氯雷他定胶囊(精威)口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，连续服药10天。本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（Tmax）分别为1.3h和2.5h。单次用药食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40％和15％，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。用药10天内，大约80％的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中。

几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人(n=54)，氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(tl／2)分别为8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h)。一般第5天血药浓度达稳态。由于本品具有首过效应，因此，药代动力学参数的个体差异较大。

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