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甲氨蝶呤片适用于各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。那么,甲氨蝶呤片的主要成分有什么?

由上海信谊药厂有限公司生产的甲氨蝶呤片的主要成分为:化学名:L-(+)-N-{4-[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲氨基]苯甲酰基}谷氨酸。分子式:C20H22N8O5,分子量:454.45。2.5mg*100s,每瓶100片。为淡橙黄色片。甲氨蝶呤片的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险;对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性。
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,甲氨蝶呤片作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,甲氨蝶呤片也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,甲氨蝶呤片主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。
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