泛昔洛韦颗粒的药物代谢动力学是怎么样的

药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置的动态变化，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。那么泛昔洛韦颗粒的药物代谢动力学是怎么样的？

泛昔洛韦颗粒的药物代谢动力学如下：

泛昔洛韦是喷昔洛韦的二乙酰基－6去氧类似物，口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。国外对12名健康男性志愿者分别口服泛昔洛韦500mg和静脉注射喷昔洛韦400mg的研究结果表明，泛昔洛韦的绝对生物利用度为77±8％，12名志愿者静脉注射喷昔洛韦400mg后，喷昔洛韦消除分布容积为125±21.3L，稳态分布容积为85.3±10.8L。当血药浓度在0.1-20mg/ml范围内时，喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20％，全血/血浆分配比率接近于1。

据国外文献报道，124名健康男性志愿者口服泛昔洛韦500mg后得到的喷昔洛韦的峰浓度为3.3±0.8mg/ml，达峰时间为0.9±0.5h，血药浓度—时间曲线下面积为8.6±1.9mg？h/ml，血浆消除半衰期为2.3±0.4h。食物对生物利用度无明显影响，口服泛昔洛韦500mg，每日3次，连续7天，未见喷昔洛韦的蓄积现象。泛昔洛韦口服后在体内经由醛类氧化酶催化转为喷昔洛韦而发挥作用，失去活性的代谢物有6－去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6－去氧乙酰喷昔洛韦等，每种都少于服用量的0.5％，血和尿中几乎检测不到泛昔洛韦。泛昔洛韦主要以喷昔洛韦和６－去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除率常数均随肾功能的降低而下降。国内泛昔洛韦药代动力学研究结果与国外研究结果基本一致。

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(实习编缉：罗海媚)