环孢素软胶囊中环孢素及降解产物的含量测定如何

环孢素胶囊是一种很复杂的药品，那么环孢素软胶囊中环孢素及降解产物的含量测定如何？

环孢素(环孢菌素A，为常用免疫抑制剂，临床上用于防止器官移植后的移植物排斥作用环孢素胶囊为较胶囊，所含成分复杂，除辅料外，可能含有的杂质有：环孢菌素c(CsC)、环孢菌素B(CsB)、环孢菌素G(CsG)、环孢菌素H(CsH)、异环孢菌素H(I~CsH)和异环孢菌素A(ISOCsA)．其中CsH、IsoCsH和lsoCsA均为降解产物，可反映制剂的稳定性，应予以控制，其余为源于原料药的副产物，制剂过程中不会增加．一般在原料药中加以控制，制剂中则不考虑，但必须能与CsA及降解产物进行有效地分离奉品的含量及有关物质测定一般采用HPLC法美国药典24版(USP24)所用二甲基(C)柱价格昂贵，稳定性差。

已有研讨证实：CsA在水、极性或非极性有机溶剂(如TIfF)中均以多个构象异构体的形式存在，其中具有活性、与结合蛋白——亲环蛋白ceyclophi—lin)结合的是9，10一反式肽键构象异构体，且CsA9，10一肽键的顺一反异构化反应易于在水相环境中发生。应用HPLC时，如各构象异构体与固定相的接

触面不同，则它们在固定相上的保留就可能有所区别。

田可根据微乳剂能降低药代动力学变异性的原理而设计的一种环孢素新配方。田可具有更稳定的吸收图型以及更好的药物暴露和剂量的线性关系。田可很少受同时进餐影响。田可主要成份为环孢素，田可用于治疗器官移植、骨髓移植及内源性葡萄膜炎、类风湿性关节炎、异位性皮炎、银屑病等自身免疫性疾病；肾病综合征。

田可功能主治：器官移植、骨髓移植及内源性葡萄膜炎、类风湿性关节炎、异位性皮炎、银屑病等自身免疫性疾病；肾病综合征。

田可能抑制淋巴因子，包括白细胞介素-2（T细胞生长因子，TCGF）的产生和释放。环孢素软还可阻断细胞生长周期，使静止淋巴细胞停留在期，抑制抗原激活的T细胞释放淋巴因子。现有证据表明，环孢素胶囊能特异和可逆地作用于淋巴细胞。与细胞抑制剂不同，田可并不抑制造血干细胞，亦不影响巨噬细胞的功能。田可与其它细胞抑制剂比较，应用田可的患者，其感染发生率较低。

服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及保钾利尿药。应避免与有肾毒性药物一起服用如：氨基糖甙类抗菌素、两性霉素B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。

除了接受强盛(环孢素胶囊)的药物治疗外，广大患者朋友还需注意加强日常保健和锻炼。如果要知道更多有关环孢素的相关药品信息，可拨打健肤网专家热线。热线电话。