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盐酸特比萘芬片为白色片,适用于由皮肤癣菌如毛癣菌、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌引起的皮肤、毛发真菌感染等。那么,盐酸特比萘芬片的药代动力学是什么呢?

药理毒理:盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物。本品能特异地干扰真菌固醇的早期生物合成,高选择性抑制真菌的麦角鲨烯环氧化酶,使真菌细胞膜形成过程中麦角鲨烯环氧化反应受阻,从而达到杀灭或抑制真菌的作用。
药代动力学:据文献报道单次口服盐酸特比萘芬250mg,血药浓度达峰时间为2小时,血浆浓度峰值达0.97ug/ml。本品的吸收半衰期为0.8小时,分布半衰期为4.6小时,其生物利用度略受进食影响,但不必作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%,能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。盐酸特比萘芬也可分布在皮肤中,因此,在毛囊、头发与多皮脂的皮肤可达相当高的浓度。在治疗的最初几周,盐酸特比萘芬即可进入甲板中。本品生物转化后的代谢物无抗真菌活性,它们主要从尿中排出。其半衰期为17小时,在体内无蓄积作用,其稳态血药浓度不受年龄影响。但肝、肾功能不全者的盐酸特比萘芬清除率可能降低,从而导致血药浓度升高。
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