氯雷他定片的药代动力学是什么

氯雷他定片抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。那么，氯雷他定片的药代动力学是什么？

氯雷他定片的药代动力学是：空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。

氯雷他定片属长效三环类抗组胺药，抑制组胺所引起的过敏症状。竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。氯雷他定片无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。氯雷他定片起效快，作用持久，抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强，抗变态反应作用较好。所以氯雷他定片的疗效是不错的。

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