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甲泼尼龙片为激素类药物。主要用于器官移植排异反应、免疫综合征,(抑制免疫作用),亦可用于急性肾上腺皮质功能不全、手术休克等。甲泼尼龙属合成的糖皮质激素。那么甲泼尼龙片的药理毒理作用是怎样的?

糖皮质激素扩散透过细胞膜,并与胞浆内特异的受体结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色体)结合,启动mRNA的转录,继而合成各种酶蛋白,据认为全身给药的糖皮质激素最终即通过这些酶发挥多种作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要影响,而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢,并且对心血管系统、骨髓和肌肉系统及中枢神经系统也有作用。
作用于炎症和免疫过程:糖皮质激素的大部分治疗作用都与它的抗炎、免疫抑制和抗过敏特性有关,这些特性会导致下列结果:1、减少炎症病灶周围的免疫活性细胞;2,减少血管扩张;3、稳定溶酶体膜;4、抑制吞噬作用;5、减少前列腺素和相关物质的产生。4.4mg醋酸甲泼尼龙(4mg甲泼尼龙)的糖皮质激素样作用(抗炎作用)与20mg氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素样作用(200mg甲泼尼龙等价于1mg脱氧皮质酮)。
对碳水化合物及蛋白质代谢的作用:糖皮质激素具有分解蛋白质的作用,释出的氨基酸经糖异生过程在肝脏转化为葡萄糖和糖原。由于外周组织对葡萄糖的吸收减少,导致血糖和尿糖增高,有糖尿病倾向的患者尤其明显。对脂肪代谢的作用:糖皮质激素具有分解脂肪的作用,该作用主要影响四肢;另外,糖皮质激素又具有脂肪合成的作用,该作用在胸部、颈部和头部尤为明显。所有这些导致了脂肪的重新分布。皮质类固醇的最大药理作用出现在血药峰浓度之后,表明其大部分作用是通过改变酶活性引发的,而不是药物的直接作用。
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