莫匹罗星软膏为局部外用抗生素,适用于治疗脓疱病、疖肿、毛囊炎等原发性皮肤感染、湿疹合并感染、溃疡合并感染和创伤合并感染等继发性皮肤感染。那么,莫匹罗星软膏药动学是怎样的?
莫匹罗星软膏作用于菌体内的异亮氨酸tRNA合成酶与异亮氨酸结合点阻碍氨基酸的合成同时耗竭了细胞内tRNA使敏感菌的RNA和蛋白质合成中止本品对哺乳类动物异亮氨酸tRNA合成酶的亲和力很低故对人的毒性甚小莫匹罗星对需氧革兰阳性球菌有很强的抗菌活性尤其对皮肤感染有关的金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌化脓性链球菌对耐药金黄色葡萄球菌也有效对本品敏感的革兰阴性细菌有流感嗜血杆菌淋球菌等本品对起先天性抗感染屏障作用的皮肤正常菌群丛如细球菌棒状杆菌和丙酸杆菌等抑制较弱对绿脓假单孢菌厌氧菌和真菌无抑制作用本品对其它抗生素无交叉耐药性与皮肤科病人其它常用的抗生素相比本品保持对敏感菌株的敏感性但在长期应用本品的病例中亦已分离到对本品轻度耐药的菌株早期实验表明外用本品0.02%~0.1%浓度制剂对金黄色葡萄球菌即有抑制作用,而用2%浓度制剂则起杀菌作用在偏酸环境下体外活性增强因而皮肤的低pH值有利于本品的抗菌活性。
莫匹罗星软膏对需氧革兰阳性球菌有很强的抗菌活性,尤其对皮肤感染有关的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌。对耐药金黄色葡萄球菌也有效。对莫匹罗星软膏敏感的革兰阴性细菌有流感嗜血杆菌、淋球菌等。莫匹罗星软膏对起先天性抗感染屏障作用的皮肤正常菌群丛如细球菌、棒状杆菌和丙酸杆菌等抑制较弱。对绿脓假单孢菌、厌氧菌和真菌无抑制作用。
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