地氯雷他定干混悬剂有哪些药理毒理作用

地氯雷他定干混悬剂的主要成分为地氯雷他定。化学名：8-氯-6，11-二氢-11-(4哌啶亚基)-5H-苯并-[5，6]环庚烷[1，2-b]吡啶，那么地氯雷他定干混悬剂有哪些药理毒理作用？

地氯雷他定干混悬剂为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地阻断外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果表明，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。

大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍)。小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。

地氯雷他定干混悬剂用于快速缓解过敏性鼻炎的相关症状，如打喷嚏，流涕和鼻痒，鼻粘膜充血/鼻塞；以及眼痒、流泪和充血；腭痒及咳嗽。本品还用于缓解慢性特发性荨麻疹的相关症状如瘙痒，并可减少荨麻疹的数量及大小。

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