阿昔洛韦片的主要成份为阿昔洛韦。用于生殖器疱疹病毒感染的初发和复发病例,对反复发作的病例口服本品用作预防等。那么,阿昔洛韦片的药代动力学是什么呢?
【药代动力学】
本品口服吸收不完全,约15-30%由胃肠道吸收。食物对血药浓度影响不明显。多剂量给药平均1-2天达稳态。每4小时口服200mg-400mg,5天后的血药峰浓度为0.6μg/ml和1.2μg/ml。本品可广泛分布至全身组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液,以肾、肝、小肠等组织浓度为高,脑脊液浓度约为血浆浓度的1/2倍。本品可通过胎盘屏障。中央室表观分部容积1L/1.73m2,与血浆蛋白结合率低(9-33%)。本品在肝内代谢,仅有少量转化为9-羧甲氧甲基鸟嘌呤,主要代谢物占给药量的9%-14%。血浆消除半衰期2-3小时,肾功能明显不良者半衰期延长。无尿患者的血消除半衰期可长达19.5小时。血液透析时可降为5.7小时。主要经肾小球滤过和肾小管分泌而排泄,口服给药约14%的药物以原形由尿排泄。经粪便排泄率低于2%,呼气中含微量药物。血液透析时约清除血中60%的药物,腹膜透析清除量很少。
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