他克莫司软膏的药理如何

药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现。药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能提高的成为兴奋，功能降低的称为抑制。那么他克莫司软膏的药理如何？

他克莫司是普特彼的活性成分，最初由日本科学家从Tsukubaensis链霉菌中分离出来，属于大环内酯类，主要有抑制白介素的作用，可以避免激素类副反应。在治疗特应性皮炎时可根据情况选择激素和普特彼，一般可先用几天激素，然后使用普特彼。用药3~4周后，可逐渐减少用药次数，由开始每天1~2次逐渐减为隔日一次或周末疗法，以实现用最少的药物达到控制病情的目的。

在他克莫司软膏的作用中，他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化，首先与细胞内蛋白FKBP-12结合，形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物，从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T细胞核转录因子(NF-AT)的去磷酸化和易位，NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子(例如IL-2，γ干扰素)。他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-？的基因的转录，所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放，下调朗格罕细胞表面FCεRI的表达。

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