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阿昔洛韦片用于生殖器疱疹病毒感染的初发和复发病例,对反复发作的病例口服本品用作预防。那么,阿昔洛韦片的药理作用是怎样?

阿昔洛韦片可广泛分布至全身组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液,以肾、肝、小肠等组织浓度为高,脑脊液浓度约为血浆浓度的1/2倍。本品可通过胎盘屏障。中央室表观分部容积1L/1.73m2,与血浆蛋白结合率低(9-33%)。
阿昔洛韦片治疗皮肤及粘膜的单纯疱疹病毒感染,包括初发及复发性外生殖器疱疹;单纯疱疹脑炎;免疫缺陷者的水痘带状疱疹病毒感染和巨细胞病毒感染;带状疱疹病毒感染;也可用于慢性乙型肝炎。
阿昔洛韦片的药理作用:抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制:①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制;②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。本品对病毒有特殊的亲和力,但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道,但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变,但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响。
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