卡泊三醇软膏的毒性如何

卡泊三醇软膏(达力士)主治：寻常性银屑病（牛皮癣）。用法用量：将达力士少量涂于患处皮肤，每日两次。某些患者在生效后减少用药次数仍可维持疗效。达力士仅供外用，每周用药不超过100g。

那么，卡泊三醇软膏的毒性如何？

卡泊三醇软膏(达力士)是维生素D衍生物卡泊三醇的外用配方，主要成份为卡泊三醇。化学名：9、10-开环胆甾-24-环丙基-5、7、10（19）、22-四烯-1、3、24三醇分子式：C27H40O3分子量：412.61。

卡泊三醇软膏能抑制皮肤细胞（角朊细胞）增生和诱导其分化，从而使银屑病皮损的增生和分化异常得以纠正。

卡泊三醇软膏的毒理研究：

本品对钙代谢的影响大约为激素活化型维生素D3的1/100。

在小鼠进行的致皮肤癌研究表明没有任何特殊的致皮肤癌的风险。卡泊三醇溶液按3个剂量组3、10和30mg/kg/天（按体表面积计，分别为9、30和90mg/m2/天。相当于对60kg的成人最大推荐日剂量达的0.25、0.84和2.5倍）局部使用24个月。高剂量是卡泊三醇的皮肤最大耐受剂量。在10和30mg/kg/天组的生存率降低，尤其是对雄性鼠。生存率的降低与梗阻性尿路病发生的升高有关。与治疗有关的最大变化可能是尿成分的变化。这与高剂量卡泊三醇和维生素D类似物使用的预期一致。未见对皮肤的影响，未见经皮或全身致癌作用。

在一项白化裸鼠的研究中，重复暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，药物剂量水平与前述经皮致癌试验相同，观察到减少UV照射皮肤出现皮肤癌降低的现象（仅在雄性鼠中有统计学意义），提示卡泊三醇可能会升高UV照射诱导皮肤癌的作用。这些发现的临床相关性尚不明确。

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