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他克莫司是一种新型强效免疫抑制性大环内酯类抗生素。对T细胞有选择性抑制作用,主要通过与细胞内免疫嗜素FK结合蛋白(FKBP)结合而抑制Th细胞释放IL-2、IL-3、IFN-γ并抑制IL-2R表达。临床上主要用于抗移植排斥反应,也可用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等自身免疫病。

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