阿达帕林凝胶的主要成份是什么

阿达帕林凝胶适用于以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型痤疮的皮肤治疗。亦可用于治疗面部、胸和背部的痤疮。阿达帕林凝胶的主要成份是什么？

阿达帕林凝胶的化学名：6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸。分子式：C28H2803分子量：412.53。为白色半透明凝胶。

阿达帕林的透皮吸收率很低，临床试验中，对大面积粉剌患处的皮肤长期用药，分析敏感率为0.15ng/ml时，血浆中阿达帕林浓度水平低至无法测出。分别给大鼠（静注、腹腔注射、口服和皮肤用药），兔子（静注、口服和皮肤用药）、狗（静注和口服）使用14C标记的阿达帕林，在许多组织有放射活性分布，、肝、脾、肾上腺和卵巢水平最高，阿达帕林在动物体内主要是通过氧－脱甲基、羟基化和结合反应而代谢。主要通过胆汁排泄。

阿达帕林是一种维甲酸类化合物，在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。阿达帕林的化学结构稳定，在空气和光照下不易分解。作用机理方面，阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合，与维甲酸不同的是阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体相结合。在用小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药试验中证明，阿达帕林可治疗粉刺，具有调节细胞分化和增殖的活性。阿达帕林的作用机制被认为是通过使毛囊上皮细胞正常分化而减少微小粉刺形成。在体内与体外的标准抗炎分析中，阿达帕林优于维甲酸。它可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应，并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质来抑制多形核白细胞的代谢。这说明阿达帕林应用于痤疮患处，可缓解由细胞反应介导的炎性反应。人体临床试验研究表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性反应(如脓疱和丘疹等)。本品在小鼠和大鼠中口服的LD50大于10ml/㎏，该药物长期摄入可能导致一些与过量口服维生素A相关的副作用。动物试验显示，本品有致癌作用，当暴露在阳光下时，有皮肤癌发生率升高的危险。动物体内、体外研究表明本品没有致突变或基因毒性。大鼠口服阿达帕林20mg/㎏/天，无生殖毒性。大鼠、兔口服阿达帕林分别达到最大推荐总的人用剂量24倍、48倍时出现致畸作用。

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