阿昔洛韦分散片的药代动力学是怎样的

阿昔洛韦主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染，并为治疗HSV脑炎的首选药物。那么，阿昔洛韦分散片的药代动力学是怎样的？

阿昔洛韦的临床应用有：单纯疱疹病毒感染，用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例口服本品用作预防；带状疱疹，用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗；免疫缺陷者水痘的治疗。

本品为一种抗病毒药，其进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：①干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；②在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。

阿昔洛韦的口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。

它能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。

每4小时口服阿昔洛韦200mg和400mg，5天后的血药峰浓度(Cmax)分别为0.6mg/L和1.2mg/L。

本品蛋白结合率低（9%～33%）。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，经尿排泄。

血消除半衰期（tl/2b）约为2.5小时。

肌酐清除率50～80ml/分钟和15～50ml/分钟时，血消除半衰期（tl/2b）分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的血消除半衰期（tl/2b）长达19.5小时，血液透析时降为5.7小时。

本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，约14%的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于2%，呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。

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