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药理毒理作用是预测药物对人体和生态环境的危害程度,为确定安全限值和采取防治措施提供科学依据。伐昔洛韦片是治疗疱疹等皮肤疾病的药物,了解伐昔洛韦片药理毒理能够能保障用药的安全性。下面我们来详细了解伐昔洛韦片药理毒理!
伐昔洛韦片适用于单纯疱疹、带状疱疹、生殖器疱疹,性病科,神经内科,皮肤科等疾病的治疗。
伐昔洛韦片药理毒理是怎样的?伐昔洛韦片体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦,对单纯性疱疹病毒I型和Ⅱ型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效,对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别4.4g/kg和1.51g/kg。由于伐昔洛韦片在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中,伐昔洛韦片与阿昔洛韦具有相同的安全性。
伐昔洛韦片口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦,血中阿昔洛韦达峰时间为0.88~1.75小时。口服生物利用度为67±13%,是阿昔洛韦的3~5倍。该品进入体内后广泛分布,可分布至多种组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织中的浓度最低。
伐昔洛韦片在体内全部转化为阿昔洛韦,代谢物主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%~59%,8-羟基-9-鸟嘌呤占25%~30%,9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%~12%。阿昔洛韦原形为单相消除,血消除半衰期(t1/2β)为2.86±0.39小时。
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