盐酸西替利嗪滴剂的药代动力学是怎样的

盐酸西替利嗪滴剂一次口服5ml(50mg)，能引起嗜睡作用。到目前为止，尚无特别的解毒剂，在大量过量的情况下，应尽快进行胃肠灌洗。除将一般急救支持性治疗外，还必须定时监测所有的生命参数。那么，盐酸西替利嗪滴剂的药代动力学是怎样的？

口服盐酸西替利嗪滴剂在5-60mg剂量范围内，表现为血浆浓度水平和给药剂量线性关系特性。成年人血浆半衰期大约为10小时，表观分布容积为0.5L/kg。在每天服用10mg,连续服用10天西替利嗪后，未发现有蓄积作用。稳态血药浓度峰值为300ng/ml,给药后1±0.5小时达峰。二盐酸西替利嗪与血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率为93±0.3%。西替利嗪的代谢没有首过效应，给药剂量的三分之二由尿液以原型药物排出。西替利嗪的吸收并不受进食的影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度是相仿的，吸收是非常一致的。

特殊人群的药代动力学老年人:试验数据表明，口服单剂量10mg西替利嗪后，老年研究对象的平均血浆半衰期为11.8小时，肌酐清除率下降40%的老年患者，其血浆半衰期较肌酐清除率正常的老年患者增加了50%，肾功能不正常的老年患者的药物清除率下降的主要原因是肾功能状态而非年龄。对于肾功能正常的老年患者，并不需要减少剂量。儿童:6-12岁的儿童,其西替利嗪的血浆半衰期大约为6小时;2-6岁的幼儿,其西替利嗪的血浆半衰期为5小时;6-24个月的婴儿,其西替利嗪的血浆半衰期约为3.1小时。肾功能不全的患者:轻度肾功能不全的患者(肌酐清除率大于40ml/分钟),与正常志愿者相比,其西替利嗪的药代动力学参数相仿。中度肾功能不全患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加3倍,药物的清除率较肾功能正常者低70%。西替利嗪难以通过血液透析的方法清除,因此中度和重度肾功能不全患者,必须调整给药剂量。肝功能不全的患者:患有慢性肝脏疾病的患者(肝细胞、胆汁郁结、胆汁性肝硬变)在单剂量给药10mg或20mg西替利嗪后，与肝功能正常者比较，药物血浆半衰期延长了50%，药物清除率下降40%。对于肝功能不全的患者，只有在患者同时具有肾功能不全症状时，才需要调整给药剂量。

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